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    布林佐胺的應用

    發布:lygtengfa 浏覽:623次

      【用法與用量】用前搖勻,滴入結膜囊,每日2次,一次1滴。對有些患者,每日滴3次可能效果更好。推薦在點藥後壓迫鼻淚道或輕輕閉上眼睛,以減少眼部應用時的全身吸收劑量。當用本藥替代另一種抗青光眼藥物時,先停用該藥物,並在第2天開始使用本藥。假如同時應用不止一種抗青光眼藥,滴用時間至少間隔5分鍾。

      【制劑與規格】布林佐胺滴眼液:1%,5ml。

      【不良反應】

      1.眼部:一過性霧視、短暫燒灼感和刺癢感、異物感和充血。通常不需要停藥。

      2.全身:滴眼後可全身吸收,常見副作用有味覺異常,包括苦味、酸味和異味、頭痛。25%的用藥者出現暫時性口苦。本品滴眼後可能産生磺胺類藥物的副作用。一般來說,長期滴用血液中藥物水平很低,很少出現口服乙酰唑胺所出現的明顯電解質紊亂或其他全身性不良反應。

      【禁忌證】

      1.對磺胺類藥物過敏和不能耐受者禁用本品。

      2.有嚴重肝腎功能障礙者禁用。

      【藥理作用】碳酸酐酶抑制劑(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(CA),CA存在于包括眼組織在內的很多身體組織內。CA的主要功能是催化CO2+H2O=H2CO2=H+HCO3化學反應的酶。眼內CA活性增高,HCO3過多時,使房水內滲透壓升高,房水生成增多,眼壓增高。CA有7種類型,其中碳酸酐酶酮功酶||(CA-||)的活性較高,存在與人的睫狀體和視網膜種,是房水形成的關鍵酶。布林佐胺是選擇性和親和力更高的CA-||可以減少房水的分泌,通過減少碳酸氫鹽離子的生成從而減少了納和水轉運,房水內滲透壓下降,房水生成減少,最終降低了眼壓。布林佐胺還可以引起視網膜內CO2增高,CO2作用于血管,産生擴血管作用,增加眼灌注壓。體外試驗中,50%的有效抑制濃度是3.2nM,對CA-||的Ki值是0.13nM。

      【藥代動力學】布林佐胺局部滴用後被吸收進全身循環。由于它與CA-||有很強的親和力和抑制作用,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血中具有較長的半衰期(平均接近24d)。布林佐胺與N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低,通常低于可檢測的濃度下限(小于7.5ng/ml)。其臨床代謝動力學呈現典型的磺胺類藥物的藥動學特征,主要代謝部位爲肝髒。原藥及其代謝産物(N-脫乙基-布林佐胺)主要通過腎髒排泄。提要後,CA活性可在4周內基本恢複。