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    布林佐胺的应用

    发布:lygtengfa 浏览:695次

      【用法与用量】用前摇匀,滴入结膜囊,每日2次,一次1滴。对有些患者,每日滴3次可能效果更好。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛,以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时,先停用该药物,并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药,滴用时间至少间隔5分钟。

      【制剂与规格】布林佐胺滴眼液:1%,5ml。

      【不良反应】

      1.眼部:一过性雾视、短暂烧灼感和刺痒感、异物感和充血。通常不需要停药。

      2.全身:滴眼后可全身吸收,常见副作用有味觉异常,包括苦味、酸味和异味、头痛。25%的用药者出现暂时性口苦。本品滴眼后可能产生磺胺类药物的副作用。一般来说,长期滴用血液中药物水平很低,很少出现口服乙酰唑胺所出现的明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

      【禁忌证】

      1.对磺胺类药物过敏和不能耐受者禁用本品。

      2.有严重肝肾功能障碍者禁用。

      【药理作用】碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(CA),CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。CA的主要功能是催化CO2+H2O=H2CO2=H+HCO3化学反应的酶。眼内CA活性增高,HCO3过多时,使房水内渗透压升高,房水生成增多,眼压增高。CA有7种类型,其中碳酸酐酶酮功酶||(CA-||)的活性较高,存在与人的睫状体和视网膜种,是房水形成的关键酶。布林佐胺是选择性和亲和力更高的CA-||可以减少房水的分泌,通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了纳和水转运,房水内渗透压下降,房水生成减少,最终降低了眼压。布林佐胺还可以引起视网膜内CO2增高,CO2作用于血管,产生扩血管作用,增加眼灌注压。体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对CA-||的Ki值是0.13nM。

      【药代动力学】布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与CA-||有很强的亲和力和抑制作用,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血中具有较长的半衰期(平均接近24d)。布林佐胺与N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限(小于7.5ng/ml)。其临床代谢动力学呈现典型的磺胺类药物的药动学特征,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢产物(N-脱乙基-布林佐胺)主要通过肾脏排泄。提要后,CA活性可在4周内基本恢复。